Фулвестрант - конкурентний антагоніст естрогенових рецепторів (ЕР), спорідненість до яких можна порівняти з естрадіолом. Фулвестрант блокує трофічну дію естрогенів, не проявляючи часткової агоністичної (естрогеноподібної) активності. Механізм дії пов'язаний з негативною регуляцією рівня білків ЕР. Клінічні дослідження за участю жінок в період постменопаузи з первинним раком молочної залози показали, що фулвестрант в порівнянні з плацебо значно знижує рівень білків ЕР при пухлинах з позитивними ЕР. Спостерігалося також значне зменшення експресії прогестеронових рецепторів, що узгоджується з відсутністю характерних агонистам естрогенів ефектів. Також показано, що фулвестрант в дозі 500 мг в більшій мірі, ніж фулвестрант в дозі 250 мг, пригнічує ЕР і маркер проліферації Ki67 в пухлинах молочної залози при неоад'ювантної лікуванні жінок в період постменопаузи.