КАСОДЕКС (CASODEX )
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг бікалутаміду;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; гіпромелоза; макрогол 300; повідон; натрію крохмальгліколят (тип А); титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби.
Клінічні характеристики.
Показання.
Рак передміхурової залози (пізні стадії) у комбінації з терапією аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону чи хірургічною кастрацією.
Протипоказання.
Касодекс протипоказаний для застосування жінкам та дітям.
Касодекс не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини чи будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
Протипоказане одночасне застосування Касодексу із терфенадином, астемізолом чи цизапридом.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дорослі пацієнти чоловічої статі, включаючи пацієнтів літнього віку: перорально по 1 таблетці 50 мг один раз на добу. Лікування Касодексом слід починати щонайменше за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або одночасно із хірургічною кастрацією.
Ниркова недостатність: пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність: пацієнтам із легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною чи тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення препарату.
Діти: Касодекс протипоказаний для застосування дітям.
Побічні реакції.
Побічні реакції зазначено за частотою: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, 99%) та інтенсивно метаболізується (шляхом окислення та глюкуронізації). Його метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно у однакових співвідношеннях.
Біотрансформація
(S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно із (R)-енантіомером; період напіввиведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиждень.
При щоденному призначенні Касодексу (R)-енантіомер внаслідок його тривалого періоду напіввиведення кумулюється у плазмі в 10-кратній концентрації.
Плато концентрації (R)-енантіомеру на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при призначенні денної дози 50 мг Касодексу. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомера припадає 99 % загальної кількості циркулюючих енантіомерів.
Елімінація
У ході клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду у спермі чоловіків, які отримували Касодекс у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки-партнера під час статевих зносин, є низькою та може становити приблизно 0,3 мкг/мл. Цей рівень є нижчим за той, що у лабораторних тварин призводить до зміни потомства.
Особливі групи пацієнтів
Фармакокінетика (R)-енантіомеру не залежить від віку, порушення ниркової функції чи порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості. Існують докази, що у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості (R)-енантіомер елімінується з плазми повільніше.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі, двоопуклі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням Cdx 50 з одного боку та логотипом з іншого.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Пока нет вопросов и комментариев