Быстрый заказ

Меню
Главная Противоопухолевые Amgen Denosumab 120 mg [ деносумаб 120 мг]


Поиск по бренду



Denosumab 120 mg [ деносумаб 120 мг]

Оценка: 0.0 Голосов: 0
6 450.00 грн Артикул: 181 Бренд: Amgen

Характеристики

  • Нидерланды
  • Нидерланды
  • при температуре от 2 до 8 С

Описание

Склад лікарського засобу
р-н д / ін. 60 мг / мл фл. скл. 1 мл, № 1

р-н д / ін. 60 мг / мл шприц 1 мл, з голок., Закр. колп., № 1

р-н д / ін. 60 мг / мл шприц 1 мл, з голок. закр. колп., мод. устр., № 1

Деносумаб 60 мг / мл


ФАРМДІЯ
фармакодинамика. Деносумаб - це моноклональних антитіл людини (IgG2), мішенню для якого є RANKL, з яким препарат зв'язується з високою аффинностью і специфічністю, запобігаючи активацію його рецептора RANK на поверхні прекурсорів, остеокластів і остеобластів. Запобігання взаємодії RANKL / RANK пригнічує утворення остеокластів, погіршує їх функціонування і життєздатність, таким чином зменшуючи резорбцию як трубчастих, так і губчастих кісток.

Лікування препаратом протоку швидко знижує рівень кісткового ремоделювання, досягаючи найнижчого рівня сироваткового маркера резорбції кісток - С-телопептиду колагену 1-го типу (СТХ) (зниження на 85%) - через 3 дні і зберігаючись протягом усього інтервалу між дозами. В кінці кожного періоду після введення дози препарату вираженість ефекту зниження рівня СТХ була частково зменшено: з максимального зниження більш ніж на 87% до зниження приблизно більш ніж на 45% (в діапазоні 45-80%), що відображає оборотність ефектів деносумаба щодо ремоделювання кісткової тканини після зниження сироваткового рівня препарату. При продовженні терапії ці ефекти зберігалися.

Маркери ремоделювання кісткової тканини в цілому досягали рівнів, які відзначали до початку лікування препаратом, протягом 9 місяців після введення останньої дози. Після повторного ініціювання лікування рівень інгібування СТХ деносумабом був подібний до такого у пацієнтів, які вперше почали лікування цим препаратом.

Імуногенність. За даними клінічних досліджень, під час застосування препарату протоку не відзначена вироблення нейтралізуючих антитіл. Менше 1% пацієнтів, які приймали деносумаб не більше 5 років, мали позитивні тести (за даними чутливого імунологічного методу) на нейтралізують зв'язують антитіла без ознак впливу на фармакокінетику, токсичність або клінічний ефект.

Фармакокінетика. Після п / к введення в дозі 1,0 мг / кг маси тіла, що приблизно відповідає дозі 60 мг, концентрація препарату, базуючись на показниках AUC, становила 78% рівня, отриманого при в / в введенні цієї ж дози препарату. Після п / к введення 60 мг деносумаба сироваткові Сmax деносумаба, складові в середньому 6 мкг / мл (діапазон - 1-17 мкг / мл), досягаються в середньому за 10 днів (діапазон - 2-28 днів). Після досягнення Cmax сироваткові рівні препарату знижуються протягом 3 міс (діапазон - 1,5-4,5 міс) у зв'язку з Т½ препарату тривалістю 26 днів (діапазон - 6-52 дня). У 53% пацієнтів через 6 місяців після застосування препарату денозумаб не виявлене в кількостях, які можна було б виміряти.

В ході досліджень по вивченню дозозалежності виявлена нелінійна зв'язок фармакокінетики препарату з його дозою та зменшенням кліренсу препарату при підвищенні його дози, але приблизне пропорційне дозозалежне збільшення експозиції препарату відзначають при застосуванні в дозі 60 мг і вище.

При багаторазовому застосуванні деносумаба в режимі 60 мг п / к 1 раз кожні 6 місяців не виявлено ні накопичення лікарського засобу, ні змін його фармакокінетики згодом. На фармакокінетику деносумаба не впливало формування зв'язків антитіл з деносумабом, і фармакокінетика препарату була однаковою у жінок і чоловіків. Вік (28-87 років), расова приналежність, перебіг захворювання (зменшення кісткової маси або остеопороз, рак передміхурової залози або рак молочної залози) не чинили істотного впливу на фармакокінетику деносумаба.

Виявлено тенденцію до збільшення маси тіла та зменшення експозиції препарату, базуючись на показниках AUC і Cmax. Однак така тенденція не вважається клінічно значущою, оскільки фармакодинамічний ефект оцінюється за маркерами ремоделювання кісток і збільшення мінеральної щільності кісток, які були постійними в різних вагових категоріях хворих.

Як природний імуноглобулін деносумаб складається тільки з амінокислот і вуглеводів, і можна очікувати, що метаболізм деносумаба буде здійснюватися звичайними шляхами виведення з організму імуноглобулінів, що буде обумовлювати його деградацію до малих пептидів і окремих амінокислот.

Спеціальні групи хворих. У дослідженні за участю 55 пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності, включаючи пацієнтів, яким необхідний діаліз, ступінь ниркової недостатності не впливала на фармакокінетику деносумаба.

Спеціальних досліджень за участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводили. В цілому моноклональні антитіла не виводяться шляхом печінкового метаболізму, тому можна очікувати, що печінкова недостатність не впливатиме на фармакокінетику деносумаба.

Фармакокінетику препарату у пацієнтів літнього віку не визначали.

Показання
лікування остеопорозу у жінок в постменопаузі з підвищеним ризиком виникнення переломів

ЗАСТОСУВАННЯ
препарат застосовують п / к.

Дозування. Рекомендована доза протоку - 1 п / к ін'єкція 60 мг препарату 1 раз кожні 6 міс, яка вводиться в стегно, живіт або зовнішню поверхню плеча.

Під час терапії пацієнти як доповнення до лікування повинні отримувати препарати і харчові добавки, що містять кальцій і вітамін D (див. Особливості застосування).

Оптимальна загальна тривалість лікування остеопорозу шляхом застосування препаратів з антирезорбтивними дією (включаючи як деносумаб, так і бісфосфонати) не визначена. Необхідно періодично переглядати питання про потребу в безперервному лікуванні, з огляду на користь і потенційний ризик від застосування деносумаба для кожного окремого пацієнта, особливо через ≥5 років лікування (див. Особливості застосування).

Спосіб застосування. Препарат для п / к введення. Препарат слід застосовувати пацієнтам, які пройшли інструктаж з техніки ін'єкційного введення.

Особливі запобіжні заходи при поводженні з препаратом і його утилізації. Перед застосуванням розчин протоку необхідно оглянути на наявність твердих частинок або зміна кольору. Розчин не можна використовувати, якщо він помутнел або змінив свій колір. Чи не струшувати. Для запобігання дискомфорту в місці ін'єкції необхідно дати попередньо заповненому шприцу нагрітися до кімнатної температури (до 25 ° С) перед ін'єкцією і вводити препарат повільно. Необхідно ввести весь вміст попередньо заповненого шприца. Будь-яка кількість лікарського засобу, що залишився в попередньо заповненому шприці після ін'єкції, слід знищити відповідно до чинного законодавства.

Ниркова недостатність. Змінювати дозу препарату для лікування хворих з нирковою недостатністю не потрібно.

Печінкова недостатність. Безпека і ефективність деносумаба для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалися, тому препарат не застосовують у даної групи пацієнтів.

Хворі похилого віку (≥65 років). Змінювати дозу препарату для лікування пацієнтів літнього віку не потрібна.

Діти. Препарат протоку не рекомендується для застосування у дітей (вік <18 років), оскільки його безпеку і ефективність для пацієнтів дитячого віку не встановлені. В експериментальних дослідженнях на тварин інгібування рецептора-активатора ядерного фактора kB (RANK) / лиганда RANK (RANKL) супроводжувалося пригніченням росту кісток і затримкою прорізування зубів.

Вказівки для пацієнта про проведення ін'єкції за допомогою попередньо заповненого шприца з голкою, закритою ковпачком, із захисним пристроєм від випадкового уколу голкою

Взаємодія з іншими лікарськими
клінічних даних щодо взаємодії деносумаба і гормональної замісної терапії (естрогенів) немає, проте потенційну можливість фармакодинамічної взаємодії вважають низькою.

За даними дослідження жінок в постменопаузі, які були переведені з попередньої терапії алендронатом на лікування деносумабом, фармакокінетика і фармакодинаміка деносумаба не змінилися після попереднього застосування алендронату.

У дослідженні взаємодій встановлено, що препарат протоку (60 мг п / к) не впливає на фармакокінетику мідазоламу, який метаболізується за допомогою цитохрому Р450 3А4 (CYP 3A4). Це свідчить про відсутність впливу препарату на фармакокінетику лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом.

Умови та термін зберігання
ніхто не почув даних щодо передозування препарату. При дозах до 180 мг кожні 4 тижні (кумулятивна доза - до 1080 мг за 6 міс) не виявлено інших, крім вже наведених побічних ефектів.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
в холодильнику при температурі 2-8 ° С в оригінальній упаковці. Після вилучення з холодильника зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці. не заморожувати. не струшувати.

Термін придатності після вилучення з холодильника - 30 днів.

Виробник
Амджен Європа Б.В.
Мінервум 7061
NL-4817 ZK Бреда
Нідерланди


Задайте вопрос онлайн

Пока нет вопросов и комментариев

Написать комментарий/отзыв



captcha

Так же советуем посмотреть