Пн-Сб: с 9:00 до 18:00 Неділя -Вихідний
Склад:
діюча речовина: 1 капсула Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат містить 120 мг орлістату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, повідон К 30, тальк
Лікарська форма. Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром № 1, непрозорі, бірюзового кольору, з маркуванням на корпусі «Thincal120», «Kocak».
Фармакотерапевтична група. Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні.
Фармакодинаміка.
Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентних сполук з активною сериновою ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, які всмоктуються, та на моногліцериди.
Метаболізм.
За даними, одержаними в експерименті на тваринах, метаболізм орлістату здійснюється, головним чином, у стінках шлунково-кишкового тракту. Приблизно 42 % від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню у хворих на ожиріння, припадає на два основних метаболіти – М1 і М3.
Молекули М1 і М3 мають відкрите b-лактонове кільце і дуже слабо інгібують ліпазу (відповідно у 1000 і 2500 разів менше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких концентрацій у плазмі крові (у середньому 26 нг/мл і 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.
Виведення.
Основним шляхом елімінації є виведення препарату, який не всмоктався, з калом. З калом виводилося приблизно 97 % прийнятої дози препарату, причому 83 % – у вигляді незміненого орлістату.
Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов’язаних з орлістатом, становила менше 2 % прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) становить 3-5 діб. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і його метаболіти М1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат слід припинити через 12 тижнів у випадку відсутності зниження маси тіла щонайменше на 5 % порівняно з початковою масою тіла.
Протипоказання.
Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, гіперчутливість до активної речовини або до будь-яких інших компонентів препарату, період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Циклоспорин.
При одночасному прийомі препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину. Це може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Тому одночасне призначення разом із циклоспорином не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). Однак при неможливості уникнути одночасного застосування орлістату та циклоспорину рекомендують частіше визначати концентрації циклоспорину у плазмі крові після призначення орлістату та після його відміни у пацієнтів, які отримують циклоспорин. Концентрацію циклоспорину у плазмі крові необхідно моніторувати до моменту її стабілізації.
Акарбоза.
При відсутності досліджень фармакокінетичної взаємодії слід уникати одночасного застосування орлістату та акарбози.
Антикоагулянти для перорального прийому.
При одночасному прийомі з препаратом Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат варфарину або інших антикоагулянтів необхідно моніторувати показники міжнародного нормалізованого відношення.
Жиророзчинні вітаміни.
При одночасному прийомі з препаратом Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат відзначалося зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів А, D, E, K. У переважної більшості пацієнтів, що приймали участь у клінічних дослідженнях терміном до 4 повних років лікування орлістатом рівні вітамінів А, D, E, K та бета-каротину залишалися в межах нормального діапазону. Для забезепечення нормального харчування пацієнтам, які знаходяться на дієті для контролю маси тіла, слід рекомендувати включати в раціон багато фруктів та овочів та застосовувати мультивітамінні добавки. Якщо пацієнту рекомендували полівітаміни, то їх слід приймати не менш ніж через 2 години після застосування препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат або перед сном.
Аміодарон.
При одночасному застосуванні препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат та аміодарону одноразово спостерігалося незначне зниження рівня аміодарону у плазмі крові в обмеженої кількості здорових добровольців. У пацієнтів, які отримують аміодарон, клінічне значення цього явища незрозуміле, однак у деяких випадках це може мати клінічне значення. У пацієнтів, які одночасно отримують орлістат та аміодарон, рекомендується посилення клінічного та ЕКГ-моніторингу.
При одночасному застосуванні орлістату і антиепілептичних засобів (вальпроат, ламотриджин) були повідомлення про виникнення судом. Причинний зв’язок не встановлений, однак пацієнтів необхідно моніторувати щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судом.
Особливості застосування.
У клінічних дослідженнях зниження маси тіла при застосуванні препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат було менш вираженим у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, ніж у пацієнтів без діабету. Під час застосування орлістату необхідно моніторувати лікування протидіабетичними лікарськими засобами.
Хворим слід рекомендувати дотримуватись порад з дієтичного харчування.
Можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат застосовують на тлі харчування багатого на жири (наприклад, при дієті з розрахунком 2000 ккал/добу, понад 30 % складатимуть калорії жирового походження, що дорівнює близько 67 г жиру). Добову кількість жирів слід розподіляти на три основні прийоми.
При застосуванні препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат повідомлялося про випадки ректальної кровотечі. При виникненні тяжких та/або постійних симптомів рекомендується подальше обстеження.
Рекомендується застосування додаткового методу контрацепції для попередження можливої неефективності пероральної контрацепції, яка може виникнути у випадку тяжкої діареї.
Необхідно слідкувати за показниками коагуляції у пацієнтів, які одночасно отримують пероральні антикоагулянти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат може супроводжуватись гіпероксалурією та оксалатною нефропатією, що іноді призводить до ниркової недостатності. Цей ризик підвищується у пацієнтів із хронічними захворюваннями нирок та/або зменшенням об’єму циркулюючої рідини.
Рідко може виникати гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Механізм цього явища не доведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду та/або левотироксину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає клінічних даних щодо застосування орлістату вагітним.
У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Однак при відсутності клінічних даних Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистатне слід призначати вагітним жінкам.
Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому його не слід застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат для дорослих – по 1 капсулі 120 мг разом із водою безпосередньо перед прийомом їжі під час кожного основного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди. Якщо прийом їжі пропущений або якщо їжа не містить жиру, то застосування препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат також можна пропустити.
Пацієнтам необхідно отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить приблизно 30 % калорій у вигляді жирів. Рекомендується харчування багате на фрукти та овочі. Добову кількість жирів, білків та вуглеводів слід розподіляти на 3 основні прийоми їжі.
Збільшення дози препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Застосування орлістату супроводжується збільшенням виділення жиру з фекаліями через 24-48 годин після прийому препарату. Після припинення лікування виділення жиру з фекаліями звичайно повертається до рівня перед застосуванням препарату впродовж 48-72 годин.
Ефект застосування препаратуСинкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат у хворих із порушеннями функцій нирок та/або печінки, а також у дітей та пацієнтів літнього віку не досліджувався.
Діти.
Клінічні дослідження застосування препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат дітям (до 18 років) не проводились.
Передозування.
У клінічних дослідженнях в осіб із нормальною масою тіла і хворих на ожиріння застосування разових доз 800 мг орлістату або багаторазове застосування препарату по 400 мг 3 рази на добу впродовж 15 днів не супроводжувалося появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу впродовж 6 місяців.
Впродовж постмаркетингового спостереження у більшості випадків передозування орлістату повідомлялось або про відсутність небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялись від тих, які спостерігалися при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.
У разі вираженого передозування орлістату рекомендується контролювати стан пацієнта впродовж 24 годин. За даними досліджень з участю добровольців і на тваринах, будь-який системний ефект, який можна було б пов’язати з ліпазо-інгібуючими властивостями орлістату, повинен швидко минати.
Побічні реакції.
Клінічні дослідження.
Побічні ефекти препарату Синкал (Thinkal) - аналог Ксеникал орлистат у більшості випадків з’являються з боку шлунково-кишкового тракту. Кількість випадків побічних реакції зменшується у подальшому лікуванні орлістатом.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – абдомінальний біль/дискомфорт, жирні виділення з прямої кишки, виділення газів з кишечнику (метеоризм) з деякою кількістю випорожнень, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, метеоризм, рідкі випорожнення, маслянисті виділення, почастішання дефекації; часто – біль чи дискомфорт у прямій кишці, м’які випорожнення, нетримання калу, здуття живота*, ураження зубів, ураження ясен.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від вологи та світла.
Упаковка.
Блістерна упаковка з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/фольги алюмінієвої або ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.
по 6 блістерів (84 капсули) у картонній упаковці.